Personalities: Prof. RNDr. Antonín Holý (1936-2012) / Persönlichkeiten: Prof. RNDr. Antonín Holý (1936-2012)
PERSONALITIES: PROF. RNDr. ANTONÍN HOLÝ (1936-2012)
On the 7th September, 2016 the Ministry of Industry and Trade of the Czech Republic will issue a commemorative postage stamp in the denomination of 20 CZK from the series of Personalities: Prof.RNDr. Antonín Holý (1936-2012). The stamp portrays Prof. RNDr. Antonín Holý working with a measuring cylinder and a conical flask, with an enlarged image of the human immunodeficiency virus in the background.
Antonín Holý (1st September, 1936 – 16th July, 2012) was a pioneering Czech scientist of the 20th century. He specialised in the field of chemistry and cooperated on the development of important antiretroviral drugs used in the treatment of HIV and hepatitis B.
From 1954-59, he studied organic chemistry at the Faculty of Science, Charles University in Prague. From 1960, he trained at the Institute of Organic Chemistry and Biochemistry (IOCB) of the Czechoslovak Academy of Sciences in Prague and has been a researcher there since 1963. He became the Institute’s lead scientist in 1967, and from 1983 headed its working group for nucleic acids. In 1987, he became chief of the Department of Nucleic Acid Chemistry and from 1994 to 2002 he was head of the IOCB. He habilitated at the Faculty of Science, Palacký University in Olomouc in 2004 after publishing his dissertation “Acyclic nucleosides: ideas and reality”, and was appointed professor of organic chemistry at Palacký University in 2005.
From 1976, he collaborated on the development of new antiretroviral drugs with Erik De Clercq of the Rega Institute for Medical Research at the Catholic University of Leuven, Belgium, who is the co-author of Holý’s 15 patents. The Web of Science results for Holý’s publications is 604 publications, 11,609 citations and an h-index of 49. Holý was also the author or co-author of 60 Czech and international patents.
The first drug developed by Holý’s team at the IOCB and the pharmaceutical company Léčiva was Duviragel for oral herpes. Czechoslovak and European pharmaceutical companies considered the development of drugs from the substances synthetised by Holý’s team as too expensive and time-consuming and were not willing to participate. The development was eventually started by the American pharmaceutical company Bristol-Myers, but was discontinued as unpromising.
In 1990, the patents were bought by a small American company Gilead Sciences with only 15 staff members, joined by some scientists from Bristol-Myers who considered Holý’s substances as promising. In 1996, cidofovir (brand name Vistide) was approved for production in the United States and European Union as a treatment for cytomegalovirus retinitis. It has also shown efficacy in the treatment of herpes zoster and smallpox. In 2001, tenofovir disoproxil, marketed as Viread, was approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of HIV, and in 2008, for the treatment of hepatitis B. Adefovir (brand name Preveon) was another drug to be approved by the FDA for the treatment of HIV. In 1999, the FDA refused to approve it because of its serious adverse effects. Gilead Sciences continued to develop the drug for hepatitis B. The drug, marketed as Hepsera, was approved by the FDA in 2002. Tenofovir disoproxil/emtricitabine (brand name Truvada) is a fixed-dose combination of two antiretroviral drugs used for the treatment of HIV/AIDS (approved in 2004) and for the prevention of HIV infection (approved in 2012). Efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil, sold under the trade name Atripla among others, is a fixed-dose combination drug for the treatment of HIV infection, approved in 2006. Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir (trade names Complera, Eviplera) is a fixed dose combination of antiretroviral drugs for the treatment of HIV, approved in 2011. Further drugs are being developed or clinically tested.
The IOCB has received almost CZK 2 billion a year from Gilead Sciences for licence fees and patents resulting from Antonín Holý and his team’s work. In 2006, Gilead Sciences and the IOCB jointly established a new research centre for the development of new preparations. Gilead Sciences promised the IOCB a $1.1 million donation, to fund its operations and research for 5 years. In 2011, the contract was extended by another five years.
The author of the design of the issue is the academic painter and graphic artist Karel Zeman, the engraving of FDC are the work of the graphic artist and engraver Miloš Ondráček.
The stamp, sized 23 x 40 mm has been printed by the Post Printing House in Prague by multicoloured offsed in printing sheets of 50 pcs.
There will be 1 First Day Cover incl. commemorative cancellation. The picture part of the cover shows the formula of a chemical compound, with the building of the IOCB in the background. The cover is printed by recess print from flat plates. The handstamp features a hand administering a medication agains the virus portrayed in the background. and the text: Praha, 7.9.2016.
The stamp is valid from 7th September, 2016.
Czech Post
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Herausgabe der Sondermarke
PERSÖNLICHKEITEN: PROF. RNDR. ANTONÍN HOLÝ (1936 – 2012)
Antonín Holý (1. September 1936, Prag – 16. Juli 2012) war ein tschechischer Chemiker und einer der bedeutendsten tschechischen Naturwissenschaftler des 20. Jahrhunderts. Er ist der Entdecker zahlreicher Antiviren, die bei der Behandlung von AIDS, Hepatitis B oder Herpes zum Einsatz kommen.
Zwischen den Jahren 1954 bis 1959 hat er organische Chemie an der aturwissenschaftlichen Fakultät der Karlsuniversität in Prag studiert. In den Jahren 1960 bis 1963 war er wissenschaftlicher Aspirant im Bereich der organischen Chemie am Institut der Organischen Chemie und Biochemie (IOBC) der Tschechoslowakischen Akademie der Wissenschaften in Prag. Im Jahre 1963 wurde er wissenschaftlicher Mitarbeiter des Institutes der Organischen Chemie und Biochemie, im Jahre 1967 wurde er führender wissenschaftlicher Mitarbeiter, im Jahre 1983 Leiter der Gruppe Nukleinsäurenchemie und 1987 hat er an der Spitze der Abteilung Nukleinsäurenchemie gestanden. Zwischen den Jahren 1994 bis 2002 hat er die Funktion des Direktors des Institutes ausgeübt. Er hat im Jahre 2004 an der Naturwissenschaftlichen Fakultät der Palacký-Universität in Olmütz mit der Arbeit Azyklische Nukleosidphosphonate: Vorstellungen und Wirklichkeit habilitiert, ebenda wurde er im Jahre 2005 zum Professor der organischen Chemie ernannt.
Ab 1976 hat er an der Entwicklung von Wirkstoffen zur Behandlung von Virusinfektionen mit Erik de Clercq aus der Katholischen Universität im belgischen Leuven zusammen gearbeitet, der auch Mitautor von 15 Holýs Patenten ist. Nach der Datenbank Web of Science hat Holý 604 Publikationen, 11 609 ihrer Zitationen und Hirschs Index 49 (zum Tag 17. 7. 2012) publiziert. Es geht auch um einen Autor oder Mitautor von 60 tschechischen oder ausländischen Patenten.
Das erste auf Grund der Arbeit des Holýs Teams entwickelte Arzneimittel war das Antiherpetikum Duviragel, von dem Institut der Organischen Chemie und Biochemie und der Gesellschaft Léčiva entwickelt. In die zeitlich und finanziell anspruchsvolle Entwicklung der von Holýs Team entwickelten Stoffe war jedoch keine Gesellschaft aus der Tschechoslowakischen Republik und aus Europa bereit sich darauf einzulassen, die Entwicklung hat so in der amerikanischen pharmazeutische Gesellschaft Bristol-Meyers begonnen. Später wurde sie jedoch als unperspektiv eingestellt.
Die Patente hat jedoch im Jahre 1990 eine kleine amerikanische Gesellschaft Gilead Sciences abgekauft (damals hatte sie nur 15 Mitarbeiter), wohin auch einige Mitarbeiter von Bristol-Meyers gewechselt haben, die die Holýs Stoffe für perspektiv gehalten haben. Im Jahre 1996 wurde aus den USA und der Europäischen Union für die Behandlung einer viralen Entzündung der Augenschleimhäute Cidofovir (unter dem Namen Vistide verkauft) genehmigt, der auch gegen das Virus Herpes Zoster (Varizella-Zoster-Virus) und Variola Virus (Pocken) wirkt. Im Jahre 2001 wurde für die Behandlung von AIDS Tenofovirdisoproxil, als Viread verkauft, genehmigt, im Jahre 2008 wurde er auch für die Behandlung von Hepatitis B zugelassen. Das weitere genehmigte Arzneimittel sollte Adefovir sein, für die Behandlung von AIDS unter dem Namen Preveon verkauft, im Jahre 1999 war es jedoch nicht genehmigt, vor allem wegen schwerwiegenden Nebenwirkungen. Die Entwicklung des Stoffes wurde aber fortgesetzt und im Jahre 2002 wurde er für die Behandlung von Hepatitis B genehmigt, unter dem Namen Hepsera verkauft. Die Kombination von Tenofovir mit Emtricitabin wurde dann im Jahre 2004 für die Behandlung von AIDS zugelassen (unter dem Namen Truvada verkauft) und im Jahre 2012 auch zur Vorbeugung gegen HIV. In der Kombination mit dem Stoff Efavirenz wurde er dann im Jahre 2006 für die Behandlung von AIDS (unter dem Namen Atripla verkauft) genehmigt, im Jahre 2011 dann zu demselben Zweck die Kombination von Tenofovir, Emtricitabin und Rilpivir (unter den Namen Complera und Eviplera verkauft). Weitere Stoffe sind im Stadium der Entwicklung und der klinischen Studien.
Für Lizenzgebühren und Patente, die das Ergebnis der Arbeit von Antonín Holý und seinem Team sind, gewinnt das Institut der Organischen Chemie und Biochemie von der Gesellschaft Gilead fast 2 Mrd. CZK jährlich. Im Jahre 2006 hat dann Gilead mit dem Institut der Organischen Chemie und Biochemie einen Vertrag für die Errichtung eines neuen gemeinsamen Forschungszentrums zur Entwicklung neuer Wirkstoffe abgeschlossen, als sie zu diesem Zweck jährlich 1,1 Millionen Dollar innerhalb von 5 Jahren widmet, im Jahre 2011 wurde der Vertrag um weitere fünf Jahre verlängert.
Tschechische Post
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